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司美格鲁肽侧链(索马鲁肽) - 人生就是博-尊龙凯时生物医疗创新

发布时间:2025-03-21   信息来源:常乐和

GLP-1肽链的N端通常与其受体结合活性相关,这使得长链脂肪酸修饰多在肽链的C端进行。长链脂肪酸能与血液中的白蛋白结合,脂肪酸链越长,其与白蛋白的结合能力越强,因而可以延长GLP-1多肽药物在血液循环中的半衰期。然而,链条越长可能会降低GLP-1与受体的亲和力,因此,实现长效与活性之间的平衡显得尤为重要。

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在实际应用中,C16、C18或C20的长链脂肪酸常被采纳。例如,司美格鲁肽和替尔泊肽使用的十八烷二酸单叔丁酯及二十烷二酸单叔丁酯,便是其中的代表。此外,长链脂肪酸的修饰一般发生在GLP-1分子的Lys26赖氨酸残基上,并通过一个亲水基团与之连接,常见的亲水基团包括AEEA-AEEA或PEG类。

目前,市场上流行的两款多肽药物,司美格鲁肽和替尔泊肽,均采用氨基酸相连的亲水基团与长链脂肪酸通过γ-Glu介导的方式相结合,形成其独特的修饰侧链。这些侧链是生产中的关键中间体,需求量极大并且正在迅速增长。

长沙晨辰医药对此类侧链进行了深入的质量研究,并开发了独特的放大工艺,以支持规模化生产,满足客户的不断需求。更多产品信息可查阅多肽药物长效化中间体,敬请访问人生就是博-尊龙凯时,了解我们最新的产品与服务。